灣區(qū)時訊 （編輯/劉秀 通訊員/胡冰鑫） 1月16日，中國科學(xué)院廣州生物醫(yī)藥與健康研究院和中國科學(xué)院上海藥物所聯(lián)合自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥利厄替尼片(商品名：奧壹新)正式獲得國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)的上市批準(zhǔn)，適用于既往經(jīng)表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展，并且經(jīng)檢測確認(rèn)存在 EGFR T790M 突變陽性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)成人患者的治療，將為EGFR突變的晚期NSCLC患者帶來新的治療希望。

2011年6月10日，廣州健康院與上海藥物所簽訂了《靶向EGFR突變、ALK、PARP抗腫瘤創(chuàng)新藥物研究開發(fā)協(xié)議書》，啟動該項(xiàng)目的聯(lián)合開發(fā)。2015年9月30日，廣州健康院、上海藥物所與江蘇奧賽康藥物股份有限公司簽署《化學(xué)1.1類新藥120067的合作開發(fā)/研究》協(xié)議，由江蘇奧賽康推進(jìn)ASK120067的臨床前及臨床研究，2025年1月16日，1類新藥利厄替尼片獲批上市，歷時13年半。這是由科研院所源頭創(chuàng)新、企業(yè)接力進(jìn)行產(chǎn)業(yè)化的新藥研發(fā)成果轉(zhuǎn)化的典型成功案例。

肺癌是中國發(fā)病率、死亡率最高的惡性腫瘤，表皮生長因子受體(EGFR)是 NSCLC 中最常見的驅(qū)動基因，30%~50% 的亞裔 NSCLC 患者存在 EGFR 基因突變。第三代 EGFR 抑制劑是治療 EGFR 基因突變 NSCLC 的有效選擇之一。利厄替尼是一款第三代表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑 (EGFR-TKI)，在治療EGFR T790M突變陽性NSCLC關(guān)鍵IIB期臨床研究中，共計入組了301例經(jīng)既往EGFR-TKI治療后進(jìn)展的EGFR T790M突變陽性或原發(fā)性EGFR T790M突變陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC受試者。經(jīng)獨(dú)立評審委員會評估的客觀緩解率為68.8%，疾病控制率(DCR)為92.4%，中位緩解持續(xù)時間(DoR)為11.1個月，中位無進(jìn)展生存期為11.0個月。在顱內(nèi)存在可評估病灶患者中，IRC評估的最佳ORR為65.9%，患者中位PFS為10.6個月，提示利厄替尼對中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)患者具有良好療效。利厄替尼主要不良反應(yīng)與既往同類EGFR靶向抑制劑治療的報道一致，耐受性較好。

利厄替尼的第二項(xiàng)適應(yīng)癥上市申請于2024年8月獲 NMPA受理并審評中，用于具有EGFR外顯子19缺失(19DEL)或外顯子21置換突變 (L858R)的局部晚期或轉(zhuǎn)移性NSCLC成人患者的一線治療。

利厄替尼片是來源于廣州健康院研究團(tuán)隊的第二款1類新藥。目前，廣州健康院原研的治療阿爾茲海默病AD16、治療耐藥結(jié)核的TB47、治療惡性腫瘤的LX-132、GIBH-1014等4個1類小分子新藥已經(jīng)獲得臨床批件，正在啟動/開展臨床研究中。廣州健康院自主研發(fā)的細(xì)胞治療、基因治療等數(shù)個產(chǎn)品也將陸續(xù)推進(jìn)臨床研究。

利厄替尼片獲批上市

藥品外包裝

相關(guān)論文信息：Zhang T, Qu R, Chan S et al. Discovery of a novel third-generation EGFR inhibitor and identification of a potential combination strategy to overcome resistance.Mol Cancer,2020 May 13;19(1):90. doi: 10.1186/s12943-020-01202-9（完）